稿件标题: | 溴代去甲斑蝥素酰胺衍生物的合成和抗癌活性研究 |
稿件作者: | 贾佳,赵长阔,李晓飞 |
关键字词: | 【关键词】斑蝥素;癌细胞;二氯甲烷;抗肿瘤药 |
文章摘要: | 【摘要】目的探寻一种高效的具有抗癌作用的化合物,设计合成新型去甲斑蝥素衍生物,并测试其抗肿瘤活性。方法顺丁烯二酸酐与呋喃反应得到中间体5,61二氢去甲斑蝥素,然后进一步与液溴反应得到中间体5,61二溴去甲斑蝥素,再分别与多种芳香胺加热回流反应,生成多个溴代去甲斑蝥素酰胺衍生物;用CCK18法对化合物C1、C2、C3、C5、C8进行人肝癌细胞HepG2和人胃癌细胞BGC803的抑制活性测试。结果在浓度50μmol/L作用时,5种受试化合物对人肝癌细胞HepG2的增殖抑制率为48.20%,最低为7.10%,4种受试化合物对人胃癌细胞BGC803的抑制率最高达64.23%;而对人胃癌细胞BGC803的增殖抑制率达50.00%以上。结论溴代去甲斑蝥素酰胺衍生物具有一定的抗胃癌活性,但其抗肝癌活性相对较弱。 |
文章基金: | 基金项目:国家自然科学基金资助项目(81260488);贵州省科技厅联合基金重点项目(201417545);贵州省优秀青年科技人才基金〔黔科合人字(2015)12号〕;贵州省“125计划”重大科技专项(黔教合重大专项字〔2015〕039)。 |
杂志名称: | 现代医药卫生 |
文章刊期: | 2017年33卷15期 |
文章栏目: | 论著 |
相关信息: |
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